Affiniteitsprofiel en receptorbezetting van antipsychotica

Samenvatting

Antipsychotica binden vaak aan een spectrum van receptoren en dit is bepalend voor de werking en bijwerkingen. Affiniteit wordt meestal uitgedrukt als een Ki-waarde in nM. In dit artikel wordt besproken hoe een affiniteitsprofiel in een meer intuïtief receptorbezettingsprofiel kan worden omgezet. Indien als uitgangspunt een 70%-bezetting van de dopamine 2-receptor van een specifiek antipsychoticum wordt genomen, kunnen de receptorbezettingen van alle andere relevante receptoren worden berekend uit de bekende affiniteitswaarden. Het is dan mogelijk door middel van een staafdiagram grafisch een receptorbezettingsprofiel te construeren dat inzichtelijk maakt welke receptoren de meest waarschijnlijke klinische rollen gaan spelen. Receptorbezettingsprofielen kunnen ook laten zien hoe een antipsychoticum bij lage dosis heel andere eigenschappen kan krijgen.