De kinetische discrepantie tussen centrale D2-receptorbezetting in het brein en perifere bloedconcentraties van antipsychotica

Samenvatting

Therapeutische behandeling met bepaalde antipsychotica wordt naast het klinisch beeld gestuurd op bloedspiegels. Ook doseringsgegevens vanuit de farmaceutische industrie zijn gebaseerd op bloedspiegels. Echter, het concentratieverloop van deze spiegels kan zich anders verhouden in de hersenen dan in het bloedplasma. In dit artikel wordt een systematische review besproken. Hierin zijn resultaten uit achttien verschillende studies gebundeld, met behulp van formules is het concentratieverloop van antipsychotica in het brein uitgezet tegen het concentratieverloop in het bloedplasma. Dit werd uitgedrukt als een ratio. Uit deze studie bleek dat voor vrijwel elk onderzocht antipsychoticum, de afname van D2-receptorbezetting in het brein trager verliep dan de klaring van het middel uit bloedplasma. Bovendien bleek dit afhankelijk van de dosering van het antipsychoticum, de D2-receptorbezetting tijdens de topspiegel en van het verstrijken van de tijd na toediening. De resultaten moeten voorzichtig geïnterpreteerd worden aangezien de data van bepaalde antipsychotica kwantitatief beperkt waren. Bovendien zijn in deze populatie zowel gezonde als proefpersonen met schizofrenie gebruikt. In dit onderzoek waren data van beide groepen niet goed van elkaar te onderscheiden. Het onderzoek biedt ons echter een nieuwe, interessante manier van benadering van farmacokinetiek en de resultaten dwingen ons om geneesmiddelspiegels van antipsychotica op een andere manier te interpreteren. Het onderstreept dat een bloedspiegel altijd een surrogaatmarker blijft voor de totale farmacokinetiek in het hele lichaam.